Tablet: Bahan Pengisi

Assalamu'alaikum warohmatullahi wabarokatuh

Setelah dahulu pernah posting mengenai ekspien tablet -- klik health-- posting kali ini akan membahas lebih dalam lagi mengenai eksipien tablet tentang bahan pengisi tablet.

Bahan pengisi juga disebut bahan pengencer / Filler / Diluents. Penambahan bahan pengisi bertujuan untuk menyesuaikan bobot dan ukuran tablet sesuai yang dipersyaratkan, untuk membantu kemudahan dalam pembuatan, dan meningkatkan mutu sediaan tablet.

Disamping sifat bahan pengisi yang harus netral, secara kimia dan fisiologis dapat dicerna oleh tubuh. Walaupun zat pengisi biasanya dianggap netral, namun zat ini secara signifikan mempengaruhi sifat biofarmasetik, kimia dan fisik tablet jadi. Contoh klasiknya

- Garam Kalsium mengganggu absorpsi tetrasiklin

- Interaksi basa amin atau garamnya dengan laktosa dalam lubrikan basa, misalnya Mg stearat terjadi perubahan warna.

Yang umum digunakan pada pembuatan tablet adalah jenis pati dan laktosa. Berbagai zat pengisi merupakan hidrat (dibasik kalsium fosfat atau kalsium sulfat). Pada pemilihan pengisi akan dijumpai zat pengisi yang mengandung 2 jenis lembab yaitu terikat dan tidak terikat. Cara pengisi mengikat lembab lebih penting dibandingkan daya tarik zat pada lembab atau jumlah lembab yang ada.

Berdasarkan kelarutan bahan pengisi dalam air dibagi menjadi 2 macam yaitu:

- Bahan pengisi yang larut air: laktosa sukrosa, glukosa, manitol, sorbitol

- Bahan pengisi tidak larut air: Dikalsium fosfat, kalsium fosfat, amilum termodifikasi, mikrokristalin selulosa.

Bahan pengisi harus memiliki kriteria

- Harus non toksik

- Tidak Kontraindikasi antar bahan

- Stabil secara fisik dan kimia

- Bebas Mikroba

- Netral secar fisiologis

- Tidak mengganggu bioavabilitas obat

Jenis pengisi untuk tablet kempa sangat banyak, tetapi yang paling sering adalah laktosa. Banyak jenis laktosa dan semua laktosa tersebut tidak sama baiknya secar kimia, fisikokimia atau fungsional. Sehingga beberapa faktor harus dipertimbangkan dalam pemilihannya.

Berikut ini beberapa zat pengisi yang sering digunakan:

1. Laktosa

Merupakan pengisi yang paling luas digunakan dalam formulasi sediaan tablet. Bentuk hidrat biasanya digunakan dalam sistem granulasi basah dan granulasi kering. Formula laktosa biasanya menunjukkan kecepatan pelepasan zat aktif dengan baik, mudah dikeringkan dan tidak peka terhadap variasi moderat dalam kekerasan tablet pada pengempaan.

Laktosa dapat memadatkan massa granul dalam granulasi basah atau metode kempa langsung. Laktosa merupakan eksipien yang baik sekali digunakan dalam tablet yang mengandung zat aktif berkonsentrasi kecil karena mudah melakukan pencampuran yang homogen. Harga laktosa lebih murah daripada banyak pengisi lainnya.

2. Pati (Amilum)

Tablet yang menggunakan pati dalam konsentrasi tinggi sering lunak dan sulit dikeringkan. Secara komersial pati dapat mengandung lembab yang beragam antara 11-14%. Pati pada umumnya digunakan sebagai pengisi dan pengikat dalam tablet yang dibuat dengan metode granulasi basah dan kering. Satu-satunya pati modifikasi yang telah diterima sebagai pengisi dalam kempa langsung adalah Starch 1500

3. Starch 1500

Pati yang dapat dikempa secara langsung dipasarkan sebagai Starch 1500, yang secara fisik dibuat dari pati jagung. Apabila dikempa sendirian, zat ini melubrikasi sendiri dan mendesintegran sendiri. Jika starch 1599 dikombinasikan dengan sedikit 5-10% komponen yang tidak bersifat lubrikan sendiri, penambahan lubrikan yang biasanya glidan seperti koloidal silikon dioksida disyaratkan 0,25%

Starch 1500 lebih baik mengalir daripada pati biasa dan memenuhi spesifikasi untuk pati pragelatinasi. Starch yang baik jumlahnya 30%. Starch 1500 memiliki kandungan lembab yang tinggi yaitu 12-13%.

4. Mikrokristalin Selulosa

Dalam perdagangan, bahan ini sering dihubungkan sebagai Avicel PH 101 (serbuk) dan Avicel PH 102 (granula) yang digunakan luas dalam pembuatan tablet kempa langsung dan menunjukkan kekerasan dan friabilitas yang baik. Avicel PH 103 juga baik digunakan untuk tablet kempa langsung.

Bentuk 103 memiliki keunggulan dibandingkan dengan 101 dan 102 karena volume spesifiknya kecil, aliran lebih baik dan waktu hancur lebih singkat.

Avicel pengisi yang relatif mahal dibandingkan dengan laktosa atau amilum. Avicel memiliki fungsi kemampuan yang baik sebagai pengikat maupun desintegran dalam beberapa formula tablet sehingga sangat berguna dalam tablet yang memerlukan peningkatan kekuatan kohesif, tetapi tidak boleh memperpanjang waktu hancur yang dipersyaratkan. Menghasilkan tablet yang keras dengan tekanan kecil) kompresibilitas baik) dan friabilitas tablet rendah, waktu stabilitas panjang.

5. Manitol

Pengisi yang baik untuk tablet kunyah karena rasanya enak, sedikit manis, halus dan dingin. Dewasa ini tersedia manitol granular kempa langsung. Manitol menghasilkan granul yang lebih halus dibandingkan sukrosa atau dekstrosa. Manitol mempunyai sifat alir yang buruk sehingga memerlukan konsentrasi lubrikan lebih besar (3-6 kali) dan konsentrasi glidan yang lebih tinggi untuk pengempaan yang memuaskan.

Sebenarnya masih banyak bahan pengisi yang digunakan dalam membuat tablet seperti Sorbitol, Emdex, Dekstrosa, Sugartab, Trikalsium Fosfat, Kalsium Sulfat Dihidrat. Nah gan semoga dapat membantu bagi yang ada tugas, hehe. Terima Kasih

Wassalamu'alaikum warohmatullahi wabarokatuh.

Sumur gali: 

Lachman, L, 1994, Teori dan Praktek Farmasi Industri ed III, Jakarta, UI Press

Siregar, C.J.P dan Wikarsa, S, 2010, Teknologi Farmasi Sediaan Tablet: Dasar-Dasar Praktis, Jakarta, EGC

Voigt, R, 1984, Buku Pelajaran Teknologi Farmasi Ed 5, Yogyakarta, UGM Press